新冠中风是由SARS-CoV-2引起的全球严重不良影响公共卫生疑问。SARS-CoV-2主要细菌感染上呼吸道，引发呼吸道传染病。菌株裹突蛋紫与细菌巨噬细胞上的血管壁紧张素转至换酶2 (ACE2)紧密结合，酪乙酰SARS-CoV-2踏入细菌巨噬细胞的过程。细菌的跨膜蛋紫酶甘乙酰2 (TMPRSS2)将大块到ACE2的裹突蛋紫切下，从而引发菌株和细菌巨噬细胞膜的融合，是SARS- CoV-2踏入细菌巨噬细胞的最重要因子。因此，寻找减缓菌株裹突蛋紫-ACE2电磁场和/或TMPRSS2甘乙酰蛋紫酶活性的药品，一直是持续性SARS-CoV-2细菌感染的重点。
常言道“病从口入”，新冠菌株亦如是。已有多个深入研究注记明，ACE2和TMPRSS2在多种呼吸道上皮巨噬细胞中所注记达，或成为SARS-CoV-2的根本原因。因此，通过减少菌株本身的社交活动和减缓菌株在呼吸道中所的作用残基来持续性SARS-CoV-2细菌感染颇为最重要。本深入研究横重于市面上牙刷和中所所另有的常见化学成分对SARS-CoV-2踏入细菌巨噬细胞的不良影响。
1、牙刷和化学成分对SARS-CoV-2裹突蛋紫-ACE2电磁场的减缓
为洞察市面上的牙刷和对SARS-CoV-2踏入细菌巨噬细胞的程序的不良影响，我们审核了30种化学成分对SARS-CoV-2裹突蛋紫与ACE2电磁场的组胺。当检测另有量为1% (w/w)时，18种化学成分展现出显露0%的减缓率(示意图1)。其中所五种化学成分展现出显露多达50%的减缓率，并列四聚乙酸镁 [TDS]， 氨基花环酯基牛苄基镁[LMT]， N-酸镁[LSS]， 葡糖酸铜器[GCU]， 十二烷镁 [SDS]。TDS、LMT、LSS、GCU和SDS的减缓率并列96.7%、95.9%、94.9%、94.5%和91.3%。
为了阐明减缓显然并相符IC50参数，审核这五种化学成分的药品-震荡彼此间。TDS、LMT和LSS的适用范围从0.00005%到1% (w/w);SDS适用范围为0.0005% ~ 1% (w/w);GCU适用范围为0.005% ~ 1% (w/w)(示意图2A-2E)。TDS、LMT、LSS、GCU、SDS对裹突单紫-ACE2电磁场均有减缓活性，IC50参数并列0.009、0.022、0.043、0.097、0.005% (w/w)(示意图2A-2E)。
2、牙刷和化学成分对TMPRSS2蛋紫酶活性的组胺
接下来筛选30种化学成分检测对TMPRSS2甘乙酰蛋紫酶活性的组胺。当分析为1%（w/w），20种化学成分减缓率>0%。氯化十六烷基(CPC)和糖精镁(SAC)明显假无症状，因此CPC 和 SAC 被排除。即18种化学成分的减缓率>0% 。其中所7种化学成分（SDS、TDS、GCU、转至乙酰[TXA]、LMT、LSS和6-氨基异乙酸[AHA]）展现出显露50%以上减缓率。SDS、TDS、GCU、TXA、LMT、LSS和AHA的减缓率并列99.9%、97.5%、97.2%、92.0%、88.6%、87.6%和71.7%。
为了明确组胺的显然并相符IC50参数，用于0.0005%至1%的IC50参数(w/w)审核这7种化学成分的药品-震荡彼此间(示意图4A-4G)。SDS， TDS、GCU、TXA、LMT、LSS 和 AHA 对 TMPRSS2 蛋紫酶活性展现出显露减缓社交活动，IC50 参数并列 0.014、0.018、0.411、0.054、0.098、0.102 和 0.449% （w/w）。
3、牙刷、及其化学成分在人体ACE2和人体TMPRSS2基本概念中所的接入仿真
从结果来看，先接入深入研究中所获得的最稳定的接入方式也先现如示意图5A和5B标明的固体。虽然之前的深入研究用于分子操作状况(MOE)软件在基本概念中所侦查了TMPRSS2肽吡啶卡莫庭他的紧密结合残基，但我们在石墨肽紧密结合残基进行时了接入仿真。先接入深入研究先现了肽的固体，如示意图5C和5D标明。根据我们的 TMPRSS2 基本概念对固体的审核， 挖掘出 TMPRSS2 基本概念与固体颇为相像。我们基本概念肽紧密结合部位的所有横多肽和主多肽环己烷都与人类TMPRSS2固体的横多肽和主多肽环己烷颇为一致，如示意图S1示意图标明。这强力地默许了用于计算的TMPRSS2进行时接入仿真的结果。我们还用于改进的人类TMPRSS2固体（PDB ID： 7MEQ）进行时了接入仿真。
基于上述必须，对7种飞行测试化学成分进行时接入仿真。结果注记明，n-花环酯-n-氨基牛苄基、n -花环酯肌乙酰、酸、十二烷基盐和(E)-十四碳烯-1-苄基与人ACE2在肽紧密结合残基上弱紧密结合(注记3，示意图6A)。此外，酸和转至乙酰在肽紧密结合部位不太可能弱紧密结合到人类TMPRSS2（注记4，示意图 6B) 。这些结果注记明，这些化学成分可以通过不同的典范程序发挥作用。
综上所述，本深入研究首次证明牙刷和化学成分对SARS-CoV-2踏入细菌巨噬细胞的最重要细菌因子具有组胺。市面上牙刷和中所所另有的六种常见化学成分对裹突单紫-ACE2电磁场与TMPRSS2蛋紫酶活性展现出显露组胺。由于ACE2和TMPRSS2对SARS-CoV-2踏入细菌巨噬细胞至关最重要，因此对ACE2和TMPRSS2合理的5种化学成分（十二烷镁【SDS】、四聚乙酸镁 【TDS】、氨基花环酯基牛苄基镁【LMT】、 N-酸镁【LSS】和葡糖酸铜器【GCU】)不太可能分两步发挥组胺，对SARS-CoV-2细菌感染具有整体持续性作用。此外，转至乙酰（TXA）减缓TMPRSS2蛋紫酶活性。因此，本深入研究结果注记明，成分这些化学成分的牙刷和可以帮助持续性SARS-CoV-2细菌感染。
译者相关联：
Riho Tateyama-Makino，et al，The inhibitory effects of toothpaste and mouthwash ingredients on the interaction
between the SARS-CoV-2 spike protein and ACE2， and the protease activity of TMPRSS2 in vitro.PLOS ONE，September 17， 2021
https：//doi.org/10.1371/journal.pone.0257705
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